Меланотан 1 и 2

[wuscxzezzot]

Меланотан 1 и 2

Меланотан 2 (англ. Melanotan II) — пептид, синтетический аналог натурального меланокортина (пептид, который стимулирует синтез меланина и определяет загар кожи), обладает свойствами афродизиака, что подтверждается исследованиями.

До настоящего времени не существует препарата одобренного для применения на людях, используются только лабораторные субстанции для проведения клинических исследований, несмотря на это Меланотан 2 активно распространяется по сети, что создает высокий риск контрафактной продукции.

История

Меланотан 2 был впервые синтезирован в университете Аризоны, как средство для защиты от рака кожи (поскольку пигмент меланин выполняет защитную функцию, не пропуская ультрафиолетовые лучи). Ученые обнаружили, что натуральный меланокортин имеет короткий период полураспада, поэтому не может применяться как препарат, поэтому было решено модифицировать его формулу, для повышения устойчивости молекулы. После синтеза и скрининга большого числа субстанций, проведенного Victor J. Hruby and Mac E. Hadley, был найден пептид [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, который был примерно в 1000 раз мощнее, чем натуральный меланокортин. Позднее он получил название меланотан 2 и был запатентован.

Меланотан-1 (или afamelanotide) является полностью аналогичным[щито?] пептидом, прошел 3 фазы клинических исследований, одобрен для применения на людях под торговой маркой Scenesse.

Исследования на людях

Первая фаза клинических испытаний была проведена на трех мужчинах в College of Medicine, Pharmacology Department, University of Arizona в Tucson, результаты опубликованы в 1996 году. Было доложено: «Меланотан 2 вызывает загар у людей после 5 небольших доз подкожных инъекций». Среди побочных эффектов сообщалось: легкая тошнота, зевота, спонтанная эрекция.

Позднее (1998 год) было проведено исследование на 10 мужчинах, страдавших эректильной дисфункцией. Ученые заключили, что меланотан 2 в дозе 0.025 mg/kg устраняет дисфункцию, даже если она носит психогенный характер. Еще одно исследование 2000 года пришло к такому же выводу.
Эффекты[править]
Вызывает загар
Повышает либидо и усиливает эрекцию (уже через 2 часа после первой инъекции)
Подавляет аппетит

Курс

Однократная ежесуточная доза меланотана 2 составляет 500-1000 мкг до достижения необходимого оттенка загара (15-20 дней). Первую инъекцию лучше выполнять с невысокой дозой 100-200 мкг для оценки индивидуальной переносимости. Точный расчет на килограмм массы тела не обязателен, так как дозы широко варьируются. Результаты проявляются постепенно в течение 1-3 недель. Для ускорения пигментации можно посещать солярий или загорать на солнце. Пептид вводится подкожно инсулиновым шприцем, растворяется в воде для инъекций.

Хранение и приготовление раствора

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры и ввести требуемый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 14-20 дней в холодильнике.

Побочные эффекты

Пептид не одобрен FDA для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:
Покраснение кожи
Тошнота
Лихорадка
Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).
Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.

Длительная эрекция

Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG), что является существенным подтверждением безопасности.

Передозировка

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

[Автор]

Сообщения